2026-10-01 12:32:18
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日前,由浙江大学、浙江大学金华研究院、金华璟赛医疗科技有限公司、奥锐特药业共同申报的化药1类新药DIP-1018胶囊,正式获得国家药品监督管理局的临床试验批准,拟用于前列腺癌的治疗。
前列腺癌是全球男性第二高发恶性肿瘤,去势抵抗性前列腺癌(CRPC)是造成患者死亡的关键原因。雄激素受体(AR)信号通路是驱动CRPC发生、进展的核心通路。AR拮抗剂是当前CRPC的一线药物,但现有的两代AR拮抗剂均已产生耐药,是临床治疗的难点和痛点所在。
浙江大学药学院、金华研究院侯廷军教授、李丹教授和盛荣副教授团队,聚焦于克服临床耐药的抗前列腺癌原创新药发现和转化,近五年在ACS Central Science,Journal of Medicinal Chemistry等顶级SCI期刊发文20余篇,授权专利10余件,是国际上AR拮抗剂研究最活跃的团队之一。

临床现有AR拮抗剂均靶向AR配体结合口袋(LBP),易诱发耐药突变;团队受雄激素受体不敏感综合征启发,在雄激素受体二聚界面上发现全新拮抗剂作用口袋(简称DIP),经虚拟筛选获得先导分子,并经多轮结构优化和系统生物学评价,获得候选分子DIP-1018,并在金华璟赛医疗和奥锐特药业的支持下,完成规范的临床前研究,于2026年7月申报IND,并于9月成功获批临床。
据介绍,该项目先后获得国家重点研发计划项目、国家自然科学基金、浙江省“领雁”研发攻关项目的资助(2019YFE0111300,22377108,2023C03110)。
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